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【主要因素】青霉素钠
【性状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素,,抗菌活性强,,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。生恒久的敏感菌破碎兴旺,,细胞壁处于生物合成期,,在青霉素的作用下,,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁,,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命。非生长滋生期的细菌,,此时不需合成细胞壁,,则青霉素不起杀菌作用,,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、、、四环素类、、、红霉素等)适用�:笳呤瓜妇τ谏ひ种谱刺贾虑嗝顾夭豢墒┱棺饔�。
青霉素为窄谱抗生素,,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、、、链球菌、、、猪丹毒杆菌、、、棒状杆菌、、、破伤风梭菌、、、放线菌、、、炭疽杆菌、、、螺旋体等。对分枝杆菌、、、支原体、、、衣原体、、、立克次体、、、诺卡菌、、、真菌和病毒均不敏感。
药动学青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速,,15~30分钟达血药峰浓度,,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。青霉素可普遍漫衍到全身各组织,,并可进入胎儿循环,,以肾、、、肝、、、肺、、、肌肉、、、小肠和脾的浓度较高;;;骨骼、、、唾液和乳汁含量较低。在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。乳室注入青霉素,,最初几小时可大宗吸收,,乳中可维持抗菌浓度相当长的时间。据报道,,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时。
青霉素小部分在肝内代谢,,大部分以真相渗透。在肾功效正常情形下,,50%~75%自肾脏倾轧,,其中90%通过肾小管渗透,,因倾轧迅速,,故体内消除较快。青霉素的血浆卵白连系率约50%。半衰期较短,,种属间的差别较�。屑倚蟮陌胨テ谖�0.5~1.2小时。表观漫衍容积也较�。话阄�0.2~0.3L/kg,,血浆浓度较高,,组织浓度较低。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用,,可提高后者在菌体内的浓度,,呈现协同作用。
(2)大环内酯类、、、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用,,不宜适用。
(3)重金属离子(尤其是铜、、、锌、、、汞)、、、醇类、、、酸、、、碘、、、氧化剂、、、还原剂、、、羟基化合物,,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性,,榨取配伍。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,,可以延缓青霉素的吸收,,如普鲁卡因青霉素。
(5)青霉素钠水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、、、盐酸林可霉素、、、酒石酸去甲肾上腺素、、、盐酸土霉素、、、盐酸四环素、、、B族维生素及维生素C)不宜混淆,,否则可爆发混浊、、、絮状物或沉淀。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌熏染,,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。
【用法与用量】以青霉素钠计。肌内注射:一次量,,每1kg体重,,马、、、牛1万~2万单位;;;羊、、、猪、、、驹、、、犊2万~3万单位;;;禽5万单位;;;犬、、、猫3万~4万单位。一日2~3次,,连用2~3日。
临用前,,加灭菌注射用水适量使消融。
【不良反映】(1)主要是过敏反映,,大大都家畜均可爆发,,但爆发率较低。局部反映体现为注射部位水肿、、、疼痛,,全身反映为荨麻疹、、、皮疹,,严重者可引起休克或殒命。
(2)对某些动物,,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽,,在产蛋期不得使用。
(2)青霉素钠易溶于水,,水溶液不稳固,,很易水解,,水解率随温度升高而加速,,因此注射液应在临用前配制。必需生涯时,,应置冰箱中(2~8℃),,可生涯7日,,在室温只能生涯24小时。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌,,以免影响青霉素的药效。
(4)大剂量注射可能泛起高钠血症。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用。
【休药期】��、、、羊、、、猪、、、禽0日;;;弃奶期72小时。
【规格】按C16H17N2NaO4S计(1)2.4g(400万单位)(2)9.6g(1600万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭,,在凉暗干燥处生涯。
【有用期】二年